NMR: Mein Kompass in der Organischen und Medizinischen Chemie

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Horst Kessler
NMR: Mein Kompass in der Organischen und Medizinischen Chemie
(Lives in Chemistry – Lebenswerke in der Chemie)
301 Seiten, 239 Abb., Gb., im Schuber, 39,80 €
ISBN 978-3-86225-132-2
_{(Erscheint am 16. Dezember 2023)}
Die Autobiographie des Begründers des Bayerischen NMR-Zentrums, ein Leuchtturm der medizinischen Proteinforschung.

Inhaltsverzeichnis

Vorbemerkung

1 Von Thüringen nach Tübingen

Kindheit und Jugend in Suhl
Studium in Leipzig und Tübingen – die Flucht
Diplom- und Doktorarbeit bei Eugen Müller
Habilitation über Dynamische NMR-Spektroskopie
- Innermolekulare Beweglichkeit: Rotationen um Bindungen
- Syn-anti-Isomerisierung von Iminen und Inversion am pyramidalen Stickstoff
- Nomenklatur: Isomerisierung vs. Topomerisierung
- Nach der Habilitation

2 Frankfurt: Peptide und NMR

Der größere Arbeitskreis
Neue Ziele auf unbekanntem Terrain
- Orbitalkontrollierte Reaktionen
- Konformationen in unterschiedlicher Umgebung
- Peptidchemie
- Know-how-Transfer
NMR-Methoden zur Bestimmung der Struktur von Peptiden
- Peptid-NMR-Spektroskopie
- Der NOE-Effekt (dipolare Kopplung)
- COLOC
- Experimente im Rotierenden Magnetfeld: TOCSY, CAMELSPIN/ROESY
- Selektive Anregung und Relay-Techniken
Strukturbestimmung in Lösung: NMR und MD-Rechnungen
Das Immunsuppressivum Cyclosporin A
Fachgruppe Magnetische Resonanz und Ruf an die TU München

3 TU München I: Von Peptiden zu Proteinen

Aktivitäten werden vielfältiger
- Richard Ernst: Ehrenpromotion, NMR-Kurs in Moskau, Nobelpreis
- Der Beginn an der TU München in Garching
- Wieder in Leipzig
„Chemische Spielereien“ mit Peptiden; Peptidmimetika
- Übersicht
- Cyclische Peptide (A)
- Einbau von D-Aminosäuren: der Nutzen der Stereochemie (B)
- Isosterer Ersatz der Peptidbindung (C, D, E)
- Kurzer Nachtrag zum Verständnis der Peptidkonformationen
- N-Alkylierung (F)
- Peptoide (G)
- Azapeptide (H)
- Ersatz von ganzen Fragmenten: „Süße Varianten“, Schleifen-Mimetika
NMR in Garching – Wanderung zwischen den Dimensionen
- Organisatorisches
- Das Bayerischen NMR-Zentrum (BNMRZ)
- Noch ein paar grundlegende Beiträge zu NMR-Techniken
Bestimmung von Proteinstrukturen
- Unsere ersten Strukturbestimmungen
- Riboflavin-Synthase (RiSy), VAT-N und Evolution von Proteinstrukturen
- p53, der Wächter des Genoms
- Die Spinnenseide
- Heutiger Stand der Strukturbestimmung von Biomakromolekülen
Besondere Aktivitäten und Rufe

4 TU München II: Biologische Wirkungen im Fokus

Somatostatin und die Entwicklung von Integrinliganden
- Somatostatin Oligomerisierung von Wirkstrukturen
- Liganden für den Chemokin-Rezeptor CXCR4
- Ligandenentwicklung für Integrine
Zelladhäsion und Beschichtung von Biomaterialien
- Biophysikalische Untersuchungen zur Zelladhäsion
- Beschichtung von Biomaterialien
Molekulare Bildgebung mit bioaktiven Liganden
- Allgemeines
- Bildgebung mit Liganden für das Integrin αvβ3
- Bildgebung für andere RGD-erkennende Integrin-Subtypen
- Der Chemokinrezeptor CXCR4
- Intraoperative Bildgebung
- Schlussbemerkung zur Bildgebung

5 TU München III: Medizinische Anwendungen

Gedanken zum Zeitpunkt der Emeritierung
Integrin-gerichtete Wirkstoffentwicklung
- Medizinische Anwendungen von Integrin-Liganden
- Von Viren lernen: Gezielte Krebstherapie durch „Integrin-Logistik“
- Weitere Anwendungen der Integrinaktivierung
Kollaborationen auf dem Integringebiet
Orale Verfügbarkeit von Peptiden
- Allgemeines
- Die vielen Wege vom Darm ins Blut
- Die Suche nach der Gerüstkonformation permeabler Peptide Organoide des Darmepithels zu mechanistischen Untersuchungen
- Design eines hoch-aktiven, selektiven und oral verfügbaren Liganden für das Integrin αvβ3

6 Abschluss und Privates

Tagungen, Gastprofessuren und andere Reisen Große und kleine Reisen
Private Reminiszenzen

Anhang

Vita
Chemistree
Laborbuch
Geburtstagsbeitrag
Publikationen
Literatur
Inhalt
Links
Bildquellen
Personen

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